激酶变构抑制剂:一种新的高效和高选择性调节激酶活性的方式

来源 :中国药学（英文版） | 被引量 : 0次 | 上传用户：sharongd

【摘要】

：

研究证明,激酶活性失控控是导致癌症的原因之一,癌细胞存活和增殖与相应激酶活性的失控密切相关.选择性的抑制激酶酶活性已经成为开发安全在效的抗癌药的重点、研究领域.到目

【作者】

：

杨洪亮陈婷柏旭裴亚中

【机构】

：

吉林大学药学院组合化学与创新药物研究中心,吉林长春,130021

【出处】

：

中国药学（英文版）

【发表日期】

：

2012年6期

【关键词】

：

Protein kinase Allosteric conformation DFG-out ATP non-competitive Kinase inhibi

下载到本地 , 更方便阅读

下载此文赞助VIP

声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架

论文部分内容阅读

研究证明,激酶活性失控控是导致癌症的原因之一,癌细胞存活和增殖与相应激酶活性的失控密切相关.选择性的抑制激酶酶活性已经成为开发安全在效的抗癌药的重点、研究领域.到目前为止;,已有15种激酶抑制剂得到美国食品药品监督管理局的批准用于治疗多种癌症. 其中,激酶的变构抑制剂在临床上显示出更好的安全性和有效性.本文将总结这些激酶的变构构象、它们对应的抑制剂及其作用方式.

其他文献

齐墩果酸固体脂质纳米粒口服给药系统的制备与表征

采用改良的乳化.溶剂挥发法制备齐墩果酸一固体脂质纳米粒(OA-SLNs)并对其性质进行评价.其粒径,zeta电位,包封率和载药率分别为(104.5±11.7)nm,(-25.5±1.8)mV,(94.2±3.9)%

期刊

Oleanolic acidSolid lipid nanoparticlesPreparationCharacterization

线路绝缘子放电监测技术的研究

针对远距离输变电中，绝缘子的闪络击穿给生产生活带来的巨大的损失，本文着重探讨了目前国内外对线路绝缘子放电的一般监测方法，并对绝缘子放电脉冲电流伴随产生的高频电磁波，提出

会议

线路绝缘子放电脉冲电流监测方法绝缘子污闪高频电磁波实时监测生产生活闪络击穿远距离输变电国内

吴世昌

吴世昌,著名红学家,文学史研究家,教授。浙江省海宁县硖石镇人,1908年生。吴世昌著述甚丰,公开发表时,都是用这一真名,但他也有个笔名“燕京布衣”,那是1928—1933年他在燕

期刊

世昌燕京大学英文系文学史研究出身贫寒燕京海宁县学徒笔名国学研究

基于DSP的永磁机构速度特性检测装置的研究

结合光栅传感器原理以及DSP的正交编码脉冲电路，分析了高压断路器的触头速度计算方法.介绍了所研制的断路器速度特性检测装置硬件组成以及软件实现方法.并试制了一台样机，通过

会议

7-[2-(4-吗啉基)乙氧基]色满盐酸的血管舒张作用及其可能的机制研究

本文研究了色满类化合物HEF-04对离体血管平滑肌的舒张作用及其初步机制,采用离体实验的方法研究HEF-04的舒张作用,并观察比较了其对内皮完整组及去内皮组的作用的不同,分别

期刊

7-[2-(4-Morpholinyl) ethoxy]chroman hydrochlorideVasorelaxationEDHF

吴茱萸次碱对血管收缩及RhoA/MLCP-MLC信号通路的影响

本文对吴茱萸次碱的收缩血管效应及其机制进行了研究.结果表明,吴茱萸次碱体外可明显的引起大鼠胸主动脉血管平滑肌收缩.与血管平滑肌收缩相关的信号蛋白Rho激酶(RhoA)和IP3

期刊

RutaecarpineBlood vesselMyosin light chain

HIV-1逆转录酶抑制剂的合成及活性评价

本研究以HIV-1逆转录酶为靶点,设计了一类具有HEPT类结构的化合物:1-乙氧基甲基/苄氧基甲基-5-卤代-6-脂肪胺尿嘧啶作为抑制剂,并对合成的目标化合物进行了生物活性测定,一些

期刊

HIV-1 reverse transcriptaseNon-nucleoside reverse transcriptase inhibitorsHEPT

直流偏磁条件下变压器铁心Ф-I曲线及激磁电流的研究

本文基于产品级单相三柱变压器模型的大量测量结果讨论了因超高压直流输电引起交流系统电力变压器直流偏磁的三维电磁场的非线性、非正弦、非对称的基本特征，建立了处于不同直

会议

不同输液包装对药液残留量和输液治疗的经济性和有效性的影响

本研究的目的在于考察临床实际应用过程中不同输液包装对药液残留量的影响;通过收集2007年9～10月北京大学第三医院外科住院患者输液治疗后的0.9%氯化钠注射液包装(5个品种,共

期刊

Intravenous infusion containersResidual solutionEconomicsEfficacy

环维黄杨星D抑制凝血和静脉血栓形成

环维黄杨星D(Cyclovirobuxine D)系从黄杨科植物小叶黄杨(Buxus microphylla Sieb.et Zucc. var. Sinica Rehd.et Wils.)及其同属植物中提取的一种生物碱,在我国主要用于治疗

期刊

Cyclovirobuxine DCoagulationVenous thrombosisBleeding time

激酶变构抑制剂:一种新的高效和高选择性调节激酶活性的方式

与本文相关的学术论文