1-(对羟苄基)-N-甲基-6-甲氧基-7-羟基异喹啉对α肾上腺素受体的作用

来源 :中国药理学与毒理学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:ft4200770
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在大鼠输精管上,BMIQ 10μmol/L和YHB 1μmol/L都能使CLN的量效曲线平行右移,最大反应不变,表明二者均能竞争性地阻断突触前α_2受体,其pA_2值分别为6.69和7.8.大鼠肛尾肌实验表明,BMIQ亦有竞争性拮抗突触后α_1受体作用,pA_2值为5.14。其α_2/α_1阻断作用之比率为35.5,说明BMIQ对α_2受体的选择性大于α_1受体.BMIQ和YHB在毁脊髓大鼠标本上,均能使B—HT920升高舒张血压的量效曲线平行右移,最大反应不变.二者的剂量比率分别为2.7和14.8,且BMIQ抗突触后膜α_2受体作用仅为YHB的1/5.5。 In the rat vas deferens, BMIQ 10μmol / L and YHB 1μmol / L can shift the CLN dose-response curve parallel to the right, the maximum response unchanged, indicating that both can competitively block the presynaptic α_2 receptor, which pA_2 values ​​were 6.69 and 7.8, respectively.Experimental rat anus tail muscle showed that BMIQ also competitively antagonized the post-synaptic α 1 receptor with a pA 2 value of 5.14. The ratio of α 2 / α 1 blockage was 35.5, indicating that the BMIQ selectivity to α 2 receptor is greater than that of α 1 receptor.BMIQ and YHB could decrease the diastolic blood pressure of B-HT 920 The curves shifted parallel to the right, with the maximum response unchanged, with dose ratios of 2.7 and 14.8, respectively, and the BMIQ anti-postsynaptic membrane alpha 2 receptor function was only 1 / 5.5 of YHB.
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