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中枢神经系统疾病的发病率与死亡率日渐增高,然而血脑屏障(blood brain barrier,BBB)的存在阻止了大部分药物进入脑内,达不到有效浓度,使得这类疾病的治疗效果不佳。冰片因其"芳香开窍"促进血脑屏障开放以及脑保护的性质,近年来越来越多地被用于脑靶向给药策略中。本文对冰片药理作用、在药物跨BBB转运中的应用、冰片修饰方法以及促透机制四个方面做一综述。