目的:橙皮素拥有抗氧化、抗炎和降脂等多种生理活性,但由于其水溶性差、代谢快,导致其口服生物利用度很低。因此,本研究制备了橙皮素-维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)胶束和橙皮素-磷脂酰胆碱(PC)复合物,来提高橙皮素的水溶性、抗氧化活性和口服吸收率。创新点:本研究使用美国食品药品监督管理局(US FDA)批准的辅料制备了两种纳米制剂:橙皮素-TPGS胶束和橙皮素-PC复合物。不仅制备方法简单,而且能显著提高橙皮素的水溶性、抗氧化活性和口服吸收率。方法:本研究使用溶剂分散法制备纳米制剂。将橙皮素与分散剂溶于有机溶剂中,在40°C下搅拌30 min,然后旋转蒸发除去溶剂,用水复溶即得橙皮素-TPGS胶束和橙皮素-PC复合物。本研究使用差示扫描量热法表征纳米制剂的热效应;用动态光散射法测定纳米制剂的粒径;用噻唑蓝(MTT)法检测纳米制剂的细胞毒性;用细胞抗氧化活性测定法对比纳米制剂与橙皮素本身的抗氧化活性;使用灌胃法评估纳米制剂的口服吸收效果。结论:研究结果发现:以质量比1:12制备的橙皮素-TPGS胶束和橙皮素-PC复合物,其粒径分别为26.19和219.15 nm,没有明显的细胞毒性,同时能够将橙皮素的水溶性分别提高到21.5和20.7倍,抗氧化活性分别提高到4.2和3.9倍,口服生物利用分别提高到16.2和18.0倍。因此,这两种纳米制剂在药剂和保健品制造方面具有重要的应用价值。