头孢哌酮中间体7—TMCA合成工艺的改进

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1 简介与概述头孢哌酮是疗效确切、副作用小的第三代头孢菌素。它的合成是以7-ACA为原料,3位上的乙酰氧基被MMT(甲巯四氮唑)取代,生成7-TMCA(又名7-ACT),然后7-TMCA的7位-NH2与OH-EPCP综合得到头孢哌酮酸,最后转钠成盐,合成路线为:7-TMCA的合成是头孢哌酮合成的关键性步骤。文献报道的方法有四种:①氨基(包括NH3H2O、TEA)催化法,②强酸催化法,③二氯磷酸催化法,④BF3Et2O催化法。BF3Et2O法较合理,BF3非强酸强碱且活性强,可以与体系中的溶剂形成溶剂络合物
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