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四甲基胍主要用作头孢菌素药物中的羧基保护剂，起到助溶剂作用。另外，它还用作聚氨基甲酸乙酯泡沫催化剂．用于尼龙、羊毛及其它蛋白质的匀染。由于使用四甲基胍作助溶剂的工艺路线可降低生产成本，提高产品质量和收率，因而越来越多的企业在合成头孢菌素药物时采用四甲基胍为助溶剂。随着我国头孢类抗生素快速发展，带动了四甲基胍生产与开发。