组蛋白去乙酰化酶抑制剂贝利司它的合成工艺研究

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以磺胺基苯基取代的丙烯酸乙酯为原料,氢氧化钠为碱和催化剂,盐酸羟胺为试剂,通过官能团转化反应,合成了T细胞淋巴瘤的化疗用药贝利司它。采用红外光谱、紫外可见光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析和熔点测定等技术对产物结构进行了表征。通过单因素变量法探讨了反应物料比、反应温度、碱用量和反应时间对产物产率的影响,得出该反应的最佳工艺条件为:当物料配比n盐酸羟胺:n原料=35∶1,碱的用量为0.11mol(当n原料=6.7mmol时),反应温度为0℃,反应时间为60min时,产物贝利司它纯化后产率可达到70%。
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