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端粒酶几乎在所有的人类癌细胞中均异常表达,它的持久活性对肿瘤的增殖是必需的.因此,抑制端粒酶活性代表了一种新的癌症治疗机制.端粒酶全酶复合物有多处可以做为抑制剂的靶点,包括hTR、hTERT、引物锚定位点等.本文对以端粒酶RNA模板区为靶点的抗肿瘤药物设计策略进行了综述,包括对该区域进行点突变、使用反义寡核苷酸封闭模板区、改变端粒酶RNA空间构象等,并探讨了目前抑制端粒酶活性研究中存在的一些问题.