【摘 要】
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以大黄酸为原料,经过酯化、醚化、水解、缩合等步骤,合成了20个大黄酸-氨基酸缀合物.所有目标化合物经1H NMR,13C NMR和HRMS进行结构确证.以顺铂和阿霉素为阳性对照药,采用四
【机 构】
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石河子大学化学化工学院新疆兵团化工绿色过程重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地,
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以大黄酸为原料,经过酯化、醚化、水解、缩合等步骤,合成了20个大黄酸-氨基酸缀合物.所有目标化合物经1H NMR,13C NMR和HRMS进行结构确证.以顺铂和阿霉素为阳性对照药,采用四甲基偶氮唑盐（MTT）法考察了目标化合物体外抗肿瘤（Hela,MCF-7,HepG2,KB和HEK293T等5株细胞）活性.结果显示2-（4,5-双（苄氧基）-9,10-蒽醌-2-甲酰氨基）-4-甲基戊酸钠（6eb）显示出较好的抗肿瘤活性,DNA对2-（4,5-二丁氧基-9,10-蒽醌-2-甲酰氨基）-4-甲基戊酸钠（6db）和6eb作用的荧光光谱均表现出荧光猝灭现象,推测6db可能仅是静电结合或分子部分嵌入DNA.
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