消旋-E-高长春蔓醇的合成

来源 :上海第一医学院学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:quzg2008
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消旋-E-高长春蔓醇具有脑血管药物长春蔓胺的类似生物活性。本文介绍了由色胺和5-氯-2-乙基戊酸甲酯起,经缩合反应、Bischer-Napieralski环合反应、Michael加成反应和选择性还原反应(还原剂为锌粉/醋酸或钠硼氢/甲醇)后,分别得到消旋-E-高长春蔓醇和消旋-E-表高长春蔓醇。同时,对适宜于工业制备色胺的方法的改进之处也作了说明。 Racemic-E-high Vinca alcohol has a similar biological activity of the cerebrovascular drug vincaine. This article describes the reaction of tryptamine and methyl 5-chloro-2-ethylpentanoate by condensation reaction, Bischer-Napieralski cyclization reaction, Michael addition reaction and selective reduction reaction (reducing agent is zinc powder / acetic acid or Sodium borohydride / methanol) to give racemic-E-high Vinca alcohol and racemic-E-form high Vinca alcohol respectively. At the same time, improvements to the process suitable for the industrial production of tryptamine have also been described.
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