【摘 要】
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目的合成新型咖啡酸衍生物并测定其抑制HIV-1整合酶活性.方法化学合成一系列N-取代咖啡酰萘磺胺类化合物,采用32p标记法体外测定化合物抑制HIV-1整合酶活性.结果合成了20个咖
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目的合成新型咖啡酸衍生物并测定其抑制HIV-1整合酶活性.方法化学合成一系列N-取代咖啡酰萘磺胺类化合物,采用32p标记法体外测定化合物抑制HIV-1整合酶活性.结果合成了20个咖啡酸衍生物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确定.其中化合物I 2、I 3、I 4抑制HIV-1整合酶活性高于L-巨菊酸(IG50=11.8 μg·mL-1),3个化合物的IC50分别为(8.6±4.8)、(4.5±3.4)、(7.9±4.9)μg·mL-1.结论 N-取代咖
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