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葛根素具有提高免疫力，增强心肌收缩力，降血压，改善微循环，抗血小板聚集，降血糖等作用，可用于治疗冠心病、心肌梗死、高血压等心血管疾病及突发性耳聋和糖尿病等症。因其毒性小、安全范围广、疗效好，临床应用不断拓展，已成为生产心脑血管疾病的药品或保健品的重要原料药。考虑到葛根素药代动力学研究日渐深入，本文将从样品前处理，检测方法，药物吸收、分布、代谢与排泄（ADME过程）及体内过程影响因素等方面较系统地对葛根素近年来的药代动力学研究作一综述，为葛根素制剂工艺及临床应用提供参考。