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咕吨酮是含氧杂环化合物的重要组成部分。此类化合物的生物活性与其三环骨架和骨架上取代基团的性质和位置有关。该文总结了一系列天然与合成的咕吨酮类衍生物的抗肿瘤活性，并且阐述了部分重要的抗肿瘤机制，详细介绍了一些咕吨酮类衍生物的抗肿瘤及其对靶点的作用，尤其是对蛋白激酶C调变作用的研究；还列举了部分具有癌症治疗效果的咕吨酮类化合物，包括DMXAA、普梭草素、芒果苷、降阿赛里奥、曼果斯廷等。