20-位酯化喜树碱衍生物的合成和抗肿瘤活性

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目的寻找高效低毒的抗肿瘤新喜树碱酯衍生物.方法通过酰化反应合成了目标产物,用1HNMR,IR,MS,和HRMS确证了它们的结构;MTT法评价了目标产物的细胞毒活性;并用小鼠肝癌H22肿瘤模型对这些化合物的体内抗肿瘤活性进行了评价.结果合成了12个新喜树碱衍生物.结论体内外抗肿瘤试验表明,对小鼠肝癌细胞H22模型,新合成的喜树碱衍生物4的抗肿瘤活性与拓扑替康相近,但毒性低于拓扑替康.
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