心脏的重要性自是无人不知，谁不愿作“爱心人士”呢？没有谁乐意在用药治病的同时，还可能连累心脏受伤。现在来看看药物是怎么伤心的呢？
　　首先，心脏的工作量非常大。要胜任这么大的工作量，需要的能量补给不少。仅拳头大的心脏需要人体血流量的五分之一来供给，是高耗能器官。于是那些影响心脏冠状动脉供血的、增加身体其他部分血供，使心脏供养相对不足的药物、或使心肌的负荷量增大的药物，都会使心肌缺血，导致心肌损伤，诱发心绞痛。
　　其次，心脏昼夜不舍地为我们工作，全靠合适的心律。没有正常的节律，心脏的工作就会全乱套。这种节律与心肌内外离子的稳态，细胞膜上离子通道的正常开闭等相关。心电图记录和反映的心脏电活动，本质是各部心肌膜内外离子浓度的变化造成的电压的变化。
　　不难理解那些影响离子稳定，干扰钠离子、钙离子、钾离子通道的药物都可能产生心脏毒性，常见的是心律失常。好多离子通道药物本身用于治疗心律失常，但危险的是，这些药物会引起新的更恶性的心律失常，必须谨慎。前面说的那些退市的二代的抗组胺药，就是阻滞了钾离子通道，导致伤心致命的。
　　此外，心肌细胞是不能再生的。能伤害细胞的药物也能伤心。那些可导致心细胞凋亡与坏死，可产生损伤细胞的自由基的药物，如乙醇及抗癌药多柔比星等据认为是因此而伤心，还有如药物可卡因、罗红霉素等也会伤心。
　　人体的肝脏、肾脏、肺脏等都有数倍于实际需要的能力储备。例如只要单肾就能正常地生活，而实际配有两个肾脏。而心脏只有一个，心脏的工作细胞也没有多少再生能力。就这个意义，心脏容易遭到药物的损伤，症状较易发现。