目的研究旱生香茶菜总二萜包合物（IXD）对小鼠移植性肿瘤的抗肿瘤活性及其毒性。方法急性毒性实验:1ICR小鼠20只,雌雄各半,按体重随机分为5组（每组4只）:正常对照组（蒸馏水）,4个剂量（150,100,70,40mg·kg-1）IXD包合物组,一次性腹腔注射,测定IXD包合物LD50。2ICR小鼠20只,雌雄各半,一次性灌胃IXD包合物500 mg·kg-1,测定IXD包合物最大耐受剂量（MTD）。3ICR小鼠18只,雌雄各半,按体重随机分为6组（每组3只）:正常对照组（蒸馏水）,5个剂量（普朗尼克,2.95,4.53,6.97,10.73,16.5g·kg-1）辅料组,一次性经灌胃给药。这3种情况均连续给药7 d,观察小鼠的呼吸、胃肠、心血管、生殖、皮肤、毛发及行为等,记录小鼠的毒性反应和死亡情况。抗肿瘤活性实验:以ICR小鼠制备成S180肉瘤小鼠模型,按照体重随机分为7组（每组10只）:低、中、高3个剂量(30,60,120 mg·kg-1·d^-1)IXD包合物组、辅料对照组(普朗尼克3960 mg·kg-1·d^-1)、溶剂对照组（蒸馏水）、阳性对照组(环磷酰胺30 mg·kg-1·d^-1)和阴性对照组（生理盐水）,经灌胃连续给药7 d后,测定肉瘤重量、体重及对主要脏器的影响。结果小鼠经腹腔注射IXD的半数致死量（LD50）为113.14 mg·kg-1,经灌胃MTD>500 mg·kg-1。与溶剂对照组相比,3个剂量MTD组对荷S180肉瘤小鼠抑瘤率分别为18.16%,34.69%,54.45%,中、高2个剂量差异有统计学意义（均P<0.05）;中、高2个剂量MTD和辅料对照组小鼠肾指数分别减少9.14%,9.99%,10.21%,差异有统计学意义（均P<0.05）;但是对荷瘤小鼠体重、肝、脾、胸腺及心脏无明显影响。结论 MTD毒性低,对S180肉瘤的生长有明显的抑制作用。