【摘 要】
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设计、合成了三类2位取代-1,5-苯并硫氮杂衍生物:2-烷氧羰基甲基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂、2-烷氧羰基乙基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂和2-正丙基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂.
【机 构】
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河北师范大学化学与材料科学学院,河北工业职业技术学院环境与化学工程系,
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设计、合成了三类2位取代-1,5-苯并硫氮杂衍生物:2-烷氧羰基甲基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂、2-烷氧羰基乙基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂和2-正丙基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂.所有目标化合物结构经过元素分析,IR,MS,HRMS及1H NMR确证.研究了2-烷氧羰基烷基/正丁基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂的合成反应条件,测定了目标化合物的抑真菌活性.通过对该类化合物抑真菌活性的评价,进一步明确乙酯基在1,5-苯并硫氮杂1的生物活性中所起的作用.
Three classes of 2-substituted-1,5-benzothiazepine derivatives were designed and synthesized: 2-alkoxycarbonylmethyl-4-aryl-1,5-benzothiazepine, Oxycarbonylethyl-4-aryl-1,5-benzothiazepine and 2-n-propyl-4-aryl-1,5-benzothiazepine. All target compound structures were subjected to elemental analysis , IR, MS, HRMS and 1H NMR.We studied the synthesis conditions of 2-alkoxycarbonylalkyl / n-butyl-4-aryl-1,5-benzothiazepine, Fungistatic activity.According to the evaluation of the fungistatic activity of these compounds, the role of the ethyl ester group in the biological activity of 1,5-benzothiazepine1 was further clarified.
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