银杏内酯B前体药物的抗血小板聚集活性研究

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目的考察银杏内酯B前体药物(PGB)的抗血小板聚集作用。方法采用LC-MS/MS法测定PGB在体外和体内的降解情况,并以比浊法观察PGB体外、体内给药对PAF诱导兔血小板聚集的影响。结果 PGB在体外血浆中的降解反应为表观一级反应,体内外均能迅速水解出银杏内酯B(GB);在体外、体内均呈剂量依赖性抑制PAF诱导的兔血小板聚集,体外最大抑制率分别为8.67、20.01、50.60、73.01,体内最大抑制率分别为42.24、58.03,其作用强度接近于原药GB。结论 PGB通过分解出的GB拮抗PAF受体实现血小板聚集抑制作用,是一个具有良好前景的脑血管疾病治疗前体药物。
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