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肿瘤、缺血及炎症等诸多疾病都会在病变部位产生酸性的细胞外微环境,这种细胞外微酸环境也为此类疾病的诊断和治疗提供了新的契机。酸响应肽(pHLIP)可在酸性微环境下自发折叠成跨膜螺旋,插入并跨过细胞膜,为靶向这些酸性组织提供了新的机会。目前,pHLIP在疾病诊断和治疗等方面的应用受到越来越多的关注。本文从pHLIP的发现进程、作用机制、应用等多个方面进行概述。