【摘 要】
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穿膜肽是一类可以穿透细胞膜的小分子多肽,它可以高效的负载si RNA、功能性蛋白质、小分子药物以及其他功能多肽片段进入细胞。研究者们以肿瘤组织中的高浓度基质金属蛋白酶(
【机 构】
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兰州大学药学院药剂所,兰州大学第一医院科技处
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穿膜肽是一类可以穿透细胞膜的小分子多肽,它可以高效的负载si RNA、功能性蛋白质、小分子药物以及其他功能多肽片段进入细胞。研究者们以肿瘤组织中的高浓度基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinases,MMPs)、过表达的受体以及酸性微环境为靶点,对穿膜肽进行结构改造,设计合成了一系列具有肿瘤靶向性的穿膜肽衍生物。这些衍生物可以负载一些传统的抗肿瘤药物分子,将他们高效地靶向到肿瘤细胞,使药物富集在肿瘤组织周围,这样既降低了药物对正常组织的毒性,又提高了药物的利用率。本文对靶向穿膜肽的设计
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