马钱子总碱贴剂的促渗剂筛选及其镇痛作用研究

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目的考察几种挥发油促渗剂对马钱子总碱贴剂的体外经皮促渗作用,并对其中渗透性最好的贴剂进行镇痛作用实验研究。方法利用改良Franz扩散池法,以氮酮为阳性对照、不含促渗剂的马钱子总碱为阴性对照,考察5%荜澄茄油、7%丁香油、10%干姜油、5%氮酮+5%干姜油4种促渗剂对模型药马钱子总碱经裸鼠皮肤的促渗效果,采用HPLC法测定马钱子总碱的含量;以小鼠醋酸扭体法和热板法两种疼痛模型观察马钱子总碱贴剂的镇痛作用。结果上述4种促渗剂对马钱子总碱12 h时的增渗倍数(ER12)分别为:1.69、1.78、2.93、2.45,与阴性对照组比较,其中10%干姜挥发油促渗效果显著(P<0.01),含该促渗剂的马钱子总碱贴剂能显著提高热板法小鼠痛阈值,降低醋酸致小鼠扭体次数(P<0.01)。结论 10%干姜挥发油能明显提高马钱子总碱在贴剂中的渗透量,促渗效果好;并具有显著的镇痛作用,药物效应强度较高,持续时间长。
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