4—氨基—5—咪唑甲酰胺盐酸盐的合成

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4-氨基-5-咪唑甲酰胺盐酸盐(1)是重要医药中间体。文献[1]以氰乙酸乙酯(5)为原料,经酯化、氨解和偶联反应制得2-脒基-2-苯偶氮基乙酰胺盐酸盐(2),再还原制得2-脒基-2-甲酰胺基乙酰胺盐酸盐,在此步反应中使用大量无水乙醚和95%乙醇,然后在170°C油浴上直接加热环合制备1。该法成本高,纯化困难。文献[2]以2为原料经还原和环合反应制得4-甲酰胺基-5-咪唑甲酰胺盐酸盐,然后酸性水解,用乙醇-乙醚精制得1,收率为27%。本文参照文献[1~5],以价廉易得的氯乙酸为起始原料,经氰解、酯
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