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根据已知的激酶变构抑制剂与其靶点激酶的X射线共晶结构,设计了一系列以吡啶联异唑为中心结构的潜在激酶变构抑制剂。以2-甲基-5-硝基-3-吡啶甲酸甲酯为原料,通过形成酰胺、磺酰胺和连接嘧啶片段等衍生化手段合成了21个新的吡啶联异唑类化合物,其结构经1 H NMR,13 C NMR和MS确证。采用噻唑蓝（ MTT）法测试了所合成化合物的体外抗肿瘤活性,初步测试结果表明该类化合物对肿瘤细胞的增长具有显著的抑制作用。