苏拉明在兔眼玻璃体内的药物代谢过程研究

来源 :中华实验眼科杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:tianwang800
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目的 了解苏拉明在兔眼玻璃体内的药代动力学过程,测定其半衰期和消除速度,为进一步动物实验和临床研究提供参考.方法新西兰白兔31只,完全随机分实验组27只,标准及质控组4只;实验组27只白兔再完全随机分9组,均给予玻璃体内注射800 μg苏拉明.于术后15 min,1、6、12、24、72 h,7、10和14 d各处死1组,摘取眼球处理后待检;用标准及质控组眼球玻璃体配制标准溶液及3组质控样品以及参比调零液,采用双波长等吸收紫外分光法检测后建立标准曲线,计算出3组质控样品各自的质量浓度相对标准差;实验组全部9组54眼检测完毕,分别计算各组质量浓度的均数及标准差,以各组均数与时间回归,计算半衰期、消除速度等药代动力学参数.结果检测当天配制的标准曲线方程为y = 4 178.9×x+8.6,r =0.999 1;注药15 min测得的质量浓度为(670.21±30.33)μg/ml,1、6、24 h,3、7 d分别排除总药量的19.98 %、34.58 %、59.83 %、81.43%和84.42%,10 d时残留量为6.27%,14 d时低于检测下限.半衰期为113.88 h.结论800 μg苏拉明注入兔眼玻璃体内,整个消除过程为先以零级动力学消除至6 h后改为一级动力学消除,半衰期长达113.88 h。

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