【摘 要】
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以对氨基酚为起始原料合成了一系列2-(4-(1,2,4-三唑)-苯氧基乙酰腙衍生物(5a-5o)。通过核磁共振氢谱和碳谱确证了目标化合物的结构,采用最大电惊厥实验(MES)和皮下注射戊四
【基金项目】
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江西省自然科学基金项目(20202BABL206154),江西省教育厅科技计划项目(GJJ190563)
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以对氨基酚为起始原料合成了一系列2-(4-(1,2,4-三唑)-苯氧基乙酰腙衍生物(5a-5o)。通过核磁共振氢谱和碳谱确证了目标化合物的结构,采用最大电惊厥实验(MES)和皮下注射戊四唑实验(PTZ)筛选其抗癫痫活性,采用旋转棒法评价其神经毒性,采用脂多糖(LPS)诱导TNF-α释放模型评价了化合物的体外抗炎活性。研究结果显示部分化合物显示出中等偏弱的抗MES活性和抗PTZ活性,所有化合物在300 mg/kg剂量下均未表现出神经毒性。此外,化合物5a-5h和5k-5m均表现出明显的抗炎活性,20μg/m
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