4(6)-{2-[4-(2,3,4-三甲氧基苄基)哌嗪-1-基]-2-氧代乙氧基}芳甲酰胍类化合物的合成及其Na~+/H~+交换器1抑制活性

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NHE1(Na+/H+交换器1)抑制剂对于心肌缺血再灌注损伤具有较好的保护作用.以苯(或吡啶)甲酰胍为母核,利用拼合原理,在苯(或吡啶)甲酰胍母环上引入4-(2,3,4-三甲氧基苄基)哌嗪-1-甲基,设计并合成了8个未见文献报道的目标化合物.其结构经MS,IR,1H NMR和元素分析确证.体外血小板肿胀模型(PSA)试验结果表明,大部分目标化合物显示出较好的NHE1抑制活性. NHE1 (Na + / H + exchanger1) inhibitor has a good protective effect on myocardial ischemia-reperfusion injury.Using the principle of benzene (or pyridine) (2,3,4-trimethoxybenzyl) piperazine-1-methyl was introduced into guanamine ring to design and synthesize eight target compounds which have not been reported in the literature. The structure was confirmed by MS, IR, 1H NMR and elemental analysis confirmed that in vitro platelet swelling model (PSA) test results showed that most of the target compounds showed good NHE1 inhibitory activity.
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