目的制备布比卡因脂质体,研究其对大鼠坐骨神经的局麻作用。方法以蛋黄卵磷脂、胆固醇、α-生育酚和布比卡因粉剂为原料,采用薄膜分散法制备布比卡因脂质体;分别在电镜和光镜下观察脂质体的形态,计算其粒径;用紫外线分光光度仪检测布比卡因脂质体的包封率。40只SD大鼠(200～225g)坐骨神经周围置管后随机分为4组,通过导管分别注射0.9%氯化钠溶液(N1组)、空白脂质体(N2组)、0.5%布比卡因(BP组)和0.5%布比卡因脂质体(BP-L组)各0.4mL,以形态学、机械痛阈的变化评价麻醉效果。结果光镜下观察可见脂质体呈大小不等的圆形或多球团块状;电镜下观察可见脂质体的形态大小不等,呈包膜透明的圆球状。其粒径介于150～2000nm,包封率为43.6%。N1和N2组未见明显的麻醉作用。BP-L组坐骨神经周围给药后不同麻醉阶段的麻醉时间t1、t2、t3以及麻醉总时间t总均显著大于BP组。结论以蛋黄卵磷脂、胆固醇、浕-生育酚和布比卡因粉剂为原料,采用薄膜分散法可制备布比卡因脂质体;布比卡因被脂质体包裹后,其大鼠坐骨神经阻滞时间明显延长。