3’-氨基-2’-羟基联苯-3-羧酸的合成

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2-溴-6-硝基苯酚经雷尼镍/氢气还原得2-氨基-6-溴苯酚,经1,1’-羰基二咪唑成环得7-溴-1,3-苯并噁唑-2(3H)-酮,经Suzuki偶联得3-(2-氧代-2,3-二氢苯并[d]噁唑-7-基)苯甲酸,经氢氧化钠溶液水解得艾曲波帕中间体3’-氨基-2’-羟基联苯-3-羧酸,总收率约69%。该新工艺路线短,成本低,具有很好的工业应用前景。 2-Bromo-6-nitrophenol was reduced by Raney nickel / hydrogen to give 2-amino-6-bromophenol. 7-Bromo-1,3-benzoxazole (2-oxo-2,3-dihydrobenzo [d] oxazol-7-yl) benzoic acid via Suzuki coupling was hydrolyzed by sodium hydroxide to give Ai Quipulse Intermediates 3’-Amino-2’-hydroxybiphenyl-3-carboxylic acid, total yield about 69%. The new process route is short, low cost, with good industrial application prospects.
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