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第二代光敏剂5-氨基酮戊酸(5-Aminolevulinic acid,5-ALA)是天然存在于血红素合成过程中的中间产物,是内源性原卟啉Ⅸ(protoporphyrinⅨ,PpⅨ)的代谢前体物质,近年来被广泛用于临床肿瘤和非肿瘤性疾病的光动力治疗。本文就近年来国内外关于5-ALA以及其酯类衍生物经各种给药途径给药后ALA和PpⅨ的药代动力学情况进行综述,为针对不同适应证的ALA及其衍生物新剂型的开发及临床光动力疗法(Photodynamic Therapy,PDT)应用方法的建立提供科学依据。