【摘 要】
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在探索新的抗肿瘤药物过程中,作者设计并合成了十三个具有3,5-二酮哌嗪片段及对位二乙酰氧基苯结构的化合物(Ⅲ)。经对肿瘤细胞P_(388)体外试验结果表明,化合物(Ⅲ)具有一定
【机 构】
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中国科学院上海药物研究所,中国科学院上海药物研究所 上海 200031,上海 200031
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在探索新的抗肿瘤药物过程中,作者设计并合成了十三个具有3,5-二酮哌嗪片段及对位二乙酰氧基苯结构的化合物(Ⅲ)。经对肿瘤细胞P_(388)体外试验结果表明,化合物(Ⅲ)具有一定的生物活性,但不够理想。根据氨基酸取代的苯酚或儿茶酚对黑色素瘤等具有一定的抑制作用等,估计化合物(Ⅲ)中的乙酰氧保护基团对其生物活性具有一定的负影响。
In exploring new anti-tumor drugs, the authors designed and synthesized thirteen compounds (III) with 3,5-diketopiperazine moiety and para-diacetoxybenzene structure. The results of in vitro experiments on P_ (388) tumor cells showed that compound (Ⅲ) has certain biological activity but is not ideal. According to the amino acid-substituted phenol or catechol has a certain inhibitory effect on melanoma and the like, it is estimated that the acetoxy protective group in the compound (III) has a negative effect on the biological activity.
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