【摘 要】
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目的探索吲哚类化合物的制备及抗肿瘤活性,研发高效低毒的抗肿瘤药物。方法以不同取代基的1,3-二羰基化合物为底物,与适量2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物(TEMPO)反应生成α-位TEMP
【机 构】
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新乡医学院药学院,河南省职工医院药学部
【基金项目】
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河南省自然科学基金资助项目(编号:182300410356)
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目的探索吲哚类化合物的制备及抗肿瘤活性,研发高效低毒的抗肿瘤药物。方法以不同取代基的1,3-二羰基化合物为底物,与适量2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物(TEMPO)反应生成α-位TEMPO取代的β-二羰基化合物中间体,再与吲哚或衍生物反应,制备含不同取代基的吲哚三级醇化合物,并用甲基噻唑基四唑法检测所合成的化合物对人神经母细胞瘤细胞SHSY5Y、食管癌细胞系109、乳腺癌细胞MCF、胃癌细胞MGC的半数抑制浓度(IC 50)。结果制备出8种含不同取代基的吲哚三级醇化合物,其中化合物7具有较好的细胞抑制作用
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