【摘 要】
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尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1)是哺乳动物体内分布的一种重要的II相代谢酶,其不仅介导了大量临床药物、毒物的代谢清除,还是机体参与内源性毒性物质胆红素代谢清除
【机 构】
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上海中医药大学交叉科学研究院; 新疆植物药资源利用教育部重点实验室石河子大学药学院; 生物技术与资源利用教育部重点实验室大连民族大学生命科学学院;
【基金项目】
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国家自然科学基金(81773687,81703606,81573501,81473181);国家重点研发计划(2017YFC1700200,2017YFC1702000);国家科技重大专项(2017ZX09101004);新疆生产建设兵团科技攻关与成果转化项目(2016AD008)
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尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1)是哺乳动物体内分布的一种重要的II相代谢酶,其不仅介导了大量临床药物、毒物的代谢清除,还是机体参与内源性毒性物质胆红素代谢清除的唯一代谢酶。药物或食品中的化学成分对UGT1A1的强烈抑制会引发多种不良反应,如药物/草药-药物相互作用、高胆红素血症、肝功能异常及神经毒性等。近年来,研究发现许多草药提取物及其化学成分可通过强效抑制UGT1A1引发药物-草药相互作用等不良反应。结合药物代谢及药物毒理学相关领域的新近研究进展,系统总结了UGT1A1抑制剂筛选与评价常用方法,以及中草药化学成分对UGT1A1抑制作用的研究进展。上述信息对于临床安全合理的使用中草药,尤其是在中西药联用或中药方剂使用过程中尽可能避免因UGT1A1抑制引发的不良反应,具有重要指导意义。
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