目的:研究中药化学成分盐酸黄连碱(coptisine chloride,COP)和小檗红碱(berberrubine,BRB)在人肠的吸收。方法:采用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究COP和BRB由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)、BL侧到AP侧两个方向的转运过程。应用高效液相色谱、紫外检测法对COP和BRB进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数,并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较。结果:COP和BRB由AP侧到BL侧的表观渗透系数(Papp)分别为(1.103±0.162)×10-5,(1.309±0.102)×10-5cm.s-1;由BL侧到AP侧的Papp分别为(0.300±0.041)×10-5,(1.955±0.055)×10-5cm.s-1,与在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的阳性对照药普萘洛尔[(2.23±0.10)×10-5cm.s-1]的基本一致。COP和BRB的Papp A→B/Papp B→A分别为3.67和0.67;BRB外流是摄取的1.49倍。结论:COP和BRB可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,属于良好吸收的药物,在两者的吸收转运过程中,油/水分配系数起着关键性的作用;BRB在Caco-2细胞单层模型中的转运可能存在外流机制。