【摘 要】
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为了寻找对心肌缺血再灌注损伤具有保护作用的药物,并探索不同基团修饰对苯甲酰胍与曲美他嗪偶联物活性的影响,将苯甲酰胍的4位通过亚甲基与曲美他嗪进行偶联,并在苯环的3位
【机 构】
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中国药科大学药物化学教研室,中国药科大学药理学教研室
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为了寻找对心肌缺血再灌注损伤具有保护作用的药物,并探索不同基团修饰对苯甲酰胍与曲美他嗪偶联物活性的影响,将苯甲酰胍的4位通过亚甲基与曲美他嗪进行偶联,并在苯环的3位引入不同的取代苯甲酰胺基,设计合成了12个未见文献报道的目标化合物。其结构经过IR,1H NMR和MS确证。体外血小板肿胀模型（PSA）试验结果表明,化合物9b和9c抑制Na＋/H＋交换器-1（NHE1）的IC50分别为2.55和2.80 nmol/L,其活性是卡立泊来德（IC50=12.1 nmol/L）的4.7和4.3倍。
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