2-芳基-4-(反式-4-羟基环己胺基)-5-乙基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物的设计合成及其Mer酪氨酸激酶抑制活性研究

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目的设计和合成系列2-芳基-4-(反式-4-羟基环己胺基)-5-乙基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物,并测试其Mer酪氨酸激酶(MerTK)抑制活性和肿瘤细胞增殖抑制活性。方法以2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(1)为起始原料,经碘代、对甲苯磺酰基(Ts)保护、亲核取代、Stille偶联、双键还原、Suzuki偶联和脱Ts保护共7步反应制得目标化合物。采用Kinase-Glo发光法来检测化合物的MerTK抑制活性。采用CCK8或SRB法,检测化合物对MV-4-11和A549、MDA-MB
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