【摘 要】
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哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)是PI3K/Akt/mTOR等多种信号通路的下游分子,在细胞增殖、分化、转移和存活中发挥重要作用,已成为癌症治疗的一个重要靶标。传统的mTOR抑制剂主
【机 构】
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南京中医药大学药学院,江苏省中药药效与安全性评价重点实验室,江苏省中医药防治肿瘤协同创新中心,
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哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)是PI3K/Akt/mTOR等多种信号通路的下游分子,在细胞增殖、分化、转移和存活中发挥重要作用,已成为癌症治疗的一个重要靶标。传统的mTOR抑制剂主要是雷帕霉素及其衍生物,能特异性抑制mTORC1,但在部分癌症临床治疗中未达到预期疗效,且易产生耐药性。第二代mTOR抑制剂即双重或多重mTOR抑制剂能与mTOR的催化位点竞争ATP,高度选择性地抑制mTORC1和mTORC2,比单靶点mTOR抑制剂具有更大的治疗优势。此外,某些天然来源产物也具有对mTOR的抑制作用,且毒性、副作用更小。综述近几年有关mTOR及其抑制剂在抗肿瘤方面的研究进展。
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