【摘 要】
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分别以2-甲基-2-(((6-三氟甲基)喹啉-4-基)硫代)丙酸乙酯(Ⅰ)和2-((3-(4-氯苯基)哌啶-4-基)硫代)-2-甲基丙酸乙酯(Ⅱ)与醇胺反应合成了5个新型稠杂环类化合物尿酸转运蛋白1(URAT 1)抑制剂T F-001、TF-002、TF-003、TF-004、TF-005,并进行了体外活性评价.结果表明,5个化合物均为新化合物,结构经1 HNMR和ESI-MS确证,其中化合物T F-003的体外抑制活性优于苯溴马隆.
【机 构】
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南京理工大学 ,江苏南京210094;江苏正大清江制药有限公司 ,江苏淮安223001;江苏正大清江制药有限公司 ,江苏淮安223001;南京理工大学 ,江苏南京210094
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分别以2-甲基-2-(((6-三氟甲基)喹啉-4-基)硫代)丙酸乙酯(Ⅰ)和2-((3-(4-氯苯基)哌啶-4-基)硫代)-2-甲基丙酸乙酯(Ⅱ)与醇胺反应合成了5个新型稠杂环类化合物尿酸转运蛋白1(URAT 1)抑制剂T F-001、TF-002、TF-003、TF-004、TF-005,并进行了体外活性评价.结果表明,5个化合物均为新化合物,结构经1 HNMR和ESI-MS确证,其中化合物T F-003的体外抑制活性优于苯溴马隆.
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