【摘 要】
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1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(2)经40%氢溴酸水解得到1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-羟基-4-氧代喹啉-3-羧酸(4),再在三甲基氯硅烷存在下经乙
【机 构】
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浙江工业大学化学工程与材料学院,浙江启明药业有限公司,
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1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(2)经40%氢溴酸水解得到1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-羟基-4-氧代喹啉-3-羧酸(4),再在三甲基氯硅烷存在下经乙醇酯化得1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-羟基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(1),总收率为52.1%。也可用2在无水三氯化铝作用下水解直接得到1,收率66.9%。
Ethyl 1-cyclopropyl-6,7-difluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxoquinoline-3-carboxylate (2) was hydrolyzed with 40% hydrobromic acid to give Cyclopropyl-6,7-difluoro-1,4-dihydro-8-hydroxy-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid (4), which was further treated with ethanol Esterification gave ethyl 1-cyclopropyl-6,7-difluoro-1,4-dihydro-8-hydroxy-4-oxoquinoline-3-carboxylate (1) in a total yield of 52.1% . Can also be used 2 in the role of anhydrous aluminum chloride hydrolysis obtained directly 1, a yield of 66.9%.
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