【摘 要】
：
目的:通过体内和体外模型研究多药耐药相关蛋白(Mrp-2)外排底物溴磺肽钠对反式白藜芦醇(trarts-resveratrol,TR)肠道吸收的影响,并对转运体在TR肠道吸收中的作用进行研究.方
【机 构】
：
中国药科大学药物代谢动力学重点实验室,南京,210009
论文部分内容阅读
目的:通过体内和体外模型研究多药耐药相关蛋白(Mrp-2)外排底物溴磺肽钠对反式白藜芦醇(trarts-resveratrol,TR)肠道吸收的影响,并对转运体在TR肠道吸收中的作用进行研究.方法:应用离体肠外翻模型,测定不同时间点时肠囊内TR的浓度,寻找TR在肠中吸收的最佳部位;观察多种P-糖蛋白及Mrp-2抑制剂对TR吸收的影响;根据离体肠外翻吸收试验结果,选择溴磺肽钠作为促吸收剂,研究不同给药途径的溴磺肽钠时TR在大鼠体内药动学行为的影响.结果:TR在不同肠段均具有很高的通透性(Papp＞1×10-5cm/s),回肠是TR的最佳吸收部位.Mrp-2外排抑制剂丙璜舒及底物溴磺肽钠都能够显著增加TR在回肠部位的吸收;p-糖蛋白及Mrp-2共同底物甲氨碟呤也能够增加TR的肠吸收;而P-糖蛋白抑制剂地高辛和维拉帕米无此作用.整体动物实验结果,发现预先给大鼠灌胃溴磺肽钠,可以显著提高TR的口服吸收,TR的生物利用度提高4倍:而溴磺肽钠通过尾静脉注射给药无此作用.结论:Mrp-2参与TR的肠道外排过程,P-糖蛋白对其外排无影响.溴磺肽钠通过灌胃给药途径可增加TR的吸收及生物利用度.
其他文献
目的:模拟高住低练后,体外原代培养SD大鼠骨髓来源的内皮祖细胞,观察其生长情况,探讨低氧与运动复合刺激对其增殖能力的影响.方法:选用健康雄性SD大鼠24只,随机分为4组:常氧
目的:提高胰高血糖素样肽-1(GLP-1)对二肽激肽酶(DPP Ⅳ)的稳定性.方法:以Rink Amide-MBHA树脂为载体,采用Fmoc/t-Bu正交保护固相合成策略,运用微波照射促进合成GLP-1类似物,
目的:以pH梯度法制备伊立替康脂质体,研究两种铵盐对伊立替康脂质体主动载药行为的影响.方法:采用薄膜分散-高压乳匀法制备空白脂质体,通过pH梯度法将药物包封入脂质体中,建
目的:澄清休止角概念上的模糊,分析固定漏斗法测定引起休止角的系统偏差的原因,提出新的体止角的测定方法.方法:总结了固定漏斗法对休止角测定的影响,分析了固定漏斗法因操作
《中国眼耳鼻喉科杂志》是由中华人民共和国教育部主管，复旦大学附属眼耳鼻喉科医院主办的全国性专业学术期刊，是中国科技核心期刊、中国科技论文统计源期刊。中国标准连续出版
目的:建立毒品同一采源认定的新方法.方法:应用近红外光谱积分球和光纤漫反射技术结合化学计量学方法进行处理,对不同途径缴获的毒品进行系统聚类分析.结果和结论:聚类分析技
对于低舒张压是否能够增加高血压患者心血管疾病风险率这一猜想，心血管疾病研究者始终不能达成共识。有学者指出低舒张压或是一个可以预测患者心血管疾病风险的指标，但是由于缺