5-取代-1-正丁基-3-吡唑烷酮类化合物的合成及抗惊作用的构效关系

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1-正癸基-3-吡唑烷酮是一种新的抗惊活性物质。杜明慧、雷小平等相继合成了一系列3-吡唑烷酮类化合物,结果,1-正丙基-5-对氟苯基-3-吡唑烷酮的抗惊作用最强(EP_(50)=14.7 mg/kg)。为了继续研究1位和5位取代基对抗惊活性的影响,我们将前人合成的35个化合物(表1中化合物1~35)进行了Hansch分析得到以下方程: 1-n-decyl-3-pyrazolidinone is a new anti-shock active substance. A series of 3-pyrazolidinones were synthesized successively by Du Minghui and Lei Xiaoping. The results showed that 1-n-propyl-5-p-fluorophenyl-3-pyrazolidinone had the strongest anti- 50) = 14.7 mg / kg). In order to continue studying the impact of 1 and 5 substituents on the anticonvulsant activity, Hansch analysis of 35 previously synthesized compounds (compounds 1 to 35 in Table 1) gave the following equation:
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