过氧甾醇-17-缩氨基硫脲类衍生物的合成及抗肿瘤活性评价

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以天然过氧麦角甾醇为先导结构,脱氢表雄酮为原料,经6步反应合成7个全新的过氧化甾醇17位偶联苯基异硫氰酸酯侧链衍生物。采用1HNMR、13CNMR和HR-MS对所合成的7个衍生物进行结构表征。另外,选择人乳腺癌细胞(MCF-7)、人肝癌细胞(HepG2)和人结肠癌细胞(HCT-116)作为受试细胞评价所合成化合物的抗肿瘤活性。结果表明,3β-羟基-5α,8α-过氧化雄甾-17-(3-氟-苯基)氨基硫脲对3种肿瘤细胞株均具有显著的抑制活性,与先导化合物过氧麦角甾醇
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