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耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）是一种高度耐药和多重耐药致病菌，可引起严重感染甚至死亡。然而，目前可供选择的治疗MRSA感染药物屈指可数。大环内酯类抗生素对包括MRSA在内的多种致病菌具有广谱活性且具有安全性高和抗菌活性强等诸多优点。大环内酯与其他具有抗MRSA活性的药效团结合所得的杂合体可同时作用于MRSA的不同靶点，具有活性更强、药代动力学性质更优秀和毒副作用更低等特点。因此，合理设计大环内酯杂合体是获得新型抗MRSA药物候选物的有效途径。本文探讨了大环内酯杂合体的抗MRSA活性及构—效关系，为进一步研究提供参考。