【摘 要】
：
目的 设计合成茚酮氨基甲酸酯衍生物并进行乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性测试.方法 以羟基苯丙酸为起始原料,经分子内Friedel-Crafts酰化、羟基的氨基甲酸酯化和羟醛缩合3步反
【机 构】
：
中山大学药学院合成药物与工艺研究所,广东广州,510006
论文部分内容阅读
目的 设计合成茚酮氨基甲酸酯衍生物并进行乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性测试.方法 以羟基苯丙酸为起始原料,经分子内Friedel-Crafts酰化、羟基的氨基甲酸酯化和羟醛缩合3步反应合成目标物；采用Ellman法,以拉多替吉(ladostigil)为阳性对照,测试目标化合物对AChE的抑制活性.结果 合成了8个未见文献报道的新化合物,其结构和纯度均经1H-NMR、MS谱测定.结论 目标化合物对AChE均表现出一定的抑制活性,可作为先导化合物做进一步的改造和修饰.
其他文献
本文详细介绍了假定滑动面的加筋堤坝极限平衡稳定分析法,并以一工程实例验算,对存在的问题作出了讨论,最后提出一种土工合成材料加筋软基稳定性分析的新途径.
本文对土工格栅在门板水库坝基加固中的应用进行了探讨。文章介绍了水库坝基加高加固方案的选择，阐述了淤泥面加固加高坝体的设计。
目的对益母草(Leonurus japonicus Houtt)的化学成分进行研究,为进一步开发利用该植物资源提供依据。方法采用正相硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20等柱色谱法及高效液相色谱法
目的设计合成非甾体类抗炎镇痛药双氯芬酸的活性代谢物4’-羟基双氯芬酸的药物标准品——含4个氘原子标记的4’-羟基双氯芬酸。方法以氘标记苯乙酸为起始原料,经取代、酰胺化
2015年4月29日,由美国Kythera生物制药公司研发的去氧胆酸(deoxycholic acid)经美国食品和药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Kybella,其剂型为注射液[1].去氧胆酸注射液
目的设计合成具有心肌保护作用的葡萄糖硫苷化合物。方法以四乙酰基-α-溴代葡萄糖为原料合成四乙酰基-β-硫代葡萄糖,再与取代溴苄反应制得葡萄糖硫苷,最后脱去乙酰基得到目
本文结合实际工程,应用太沙基理论,对加筋垫层的作用机理进行了分析,提出了考虑垫层各向异性特性、垫层的厚度和扩散角等因素的垫层设计和承载力的计算方法,结合实际工程选用
本文结合石佛寺平原水库土坝填筑工程开创性地进行了利用当地丰富粉细砂筑坝的试验研究工作.通过掺入水泥、粉煤灰后改性粉细砂主要工程特性的室内外系统的试验研究,提出了不
本文依据创新教育知识经济和资讯化时代的必然要求,探讨了在创新教育背景下超常人才培养的对策,并提出了具有独到见解的建议.
尼达尼布(nintedanib,1),化学名为2,3-二氢-3-(3z)-[[[4-[[(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰基]甲胺基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2-氧代-1H-吲哚-6羧酸甲酯,由德国勃林格殷格翰公司(Boehr