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Hedgehog(HH)信号通路在胚胎发育、细胞分化等过程起核心调控作用。该信号传递障碍可导致发育缺陷,而异常激活可引起人体各种恶性肿瘤。核转录因子GLI家族(GLI1、GLI2及GLI3)是经Hh配体激活HH通路的最终底物,其中GLI1是靶向阻遏该通路治疗肿瘤的最有效靶点。已发现GLI1存在突变和包含5种异构体,这些异构体呈不同的组织表达和功能模式。笔者就GLI1突变及异构体与恶性肿瘤特性的关系作一综述。