瞬时受体电位通道蛋白选择性抑制剂HC-608的合成工艺研究

来源 :中国药物化学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:wangxingchuang
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目的 建立瞬时受体电位通道蛋白1/4/5(TRPC1/TRPC4/TRPC5)选择性抑制剂HC-608的合成路线.方法 以3-甲基黄嘌呤为起始原料,经过溴代、取代、成醚反应得到重要中间体7-(4-氯苄基)-8-((3-三氟甲氧基)苯氧基)-3-甲基黄嘌呤;该中间体与2-(3-溴丙氧基)四氢-2H-吡喃经取代反应、水解反应得到瞬时受体电位通道蛋白TRPC1/TRPC4/TRPC5选择性抑制剂HC-608.结果 与结论考察了中间体的合成工艺并采用新工艺路线合成了HC-608,路线总收率为42%.HC-608的结构经1H-NMR、13C-NMR和MS谱确证.新合成路线简便、高效,为后续研究奠定了基础.
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