【摘 要】
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本研究采用一种简便的新方法设计合成了一系列全新结构的N-芳乙基异喹啉衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行了评价。其中化合物9a表现出较强的抗肿瘤活性,对人肝癌HepG2和大肠
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所,
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本研究采用一种简便的新方法设计合成了一系列全新结构的N-芳乙基异喹啉衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行了评价。其中化合物9a表现出较强的抗肿瘤活性,对人肝癌HepG2和大肠癌HCT116细胞的IC50值分别为2.52和1.99μg.mL–1。初步作用机制显示,9a可以将HepG2细胞周期阻滞于S期,使细胞增殖受阻,达到抗肿瘤效果。
In this study, we designed and synthesized a series of novel N-arylethyl isoquinoline derivatives with a new and convenient method and evaluated their anti-tumor activity in vitro. Among them, compound 9a showed strong anti-tumor activity with IC50 values of 2.52 and 1.99 μg.mL-1 for human hepatocarcinoma HepG2 and colorectal cancer HCT116 cells, respectively. Preliminary mechanism of action shows that 9a can HepG2 cell cycle arrest in the S phase, so that cell proliferation was blocked to achieve anti-tumor effect.
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