二甲苯胺基噻唑的燐光分析法及其吸收分布排泄和动力学研究

来源 :军事医学科学院院刊 | 被引量 : 0次 | 上传用户:xiaosongshu2009
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二甲苯胺基噻唑与金莲橙OO在pH2.0生成复合物可用氯仿抽提,分离的复合物在盐酸中用锌还原.还原金莲橙有强的燐光,激发波峰302nm,发射波峰442nm,燐光强度与二甲苯胺基噻唑量成正比.用此法研究其在小鼠体内的吸收、分布、排泄及作药物动力学研究.小鼠im二甲苯胺基噻唑10mg/kg后5min,在血、脑、膈、肺、心、肝、脾、肾、尿及胆中都有药物存在.高峰在给药后30min,6h后各组织中还有不少量药物存在,24h内二甲苯胺基噻唑在小鼠尿中排泄25μg,粪便中排泄1.63μg,共计排泄26.6μg,占给药量的9.67%.兔、大鼠、小鼠im二甲苯胺基噻唑10mg/kg后不同时间测血药浓度,作药物动力学分析,其为二室开放模型药物.三种动物的主要动力学参数为:t_(1/2) 126.2,165.4,207.5min;高峰时间35.1,23.5,17.1min;AUC为416.1,298.3,385.2μg-min/ml;廓清率为24,33.7,26ml/min保定宁吸收速率比它快一倍,半吸收期为2.45min,高峰时间为11.7min. The complex of xylidinothiazole and lotus orange OO can be extracted by chloroform at pH2.0, and the isolated complex was reduced by zinc in hydrochloric acid.Reduced orange has strong calendering, the excitation peak is 302nm, the emission peak is 442nm, the intensity of light Which is directly proportional to the amount of xylanilothiazole.This method was used to study its absorption, distribution and excretion in mice and pharmacokinetics study.Mice im xylaniline thiazole 10mg / kg 5min, blood, brain , There are drugs in the diaphragm, lung, heart, liver, spleen, kidney, urine and gallbladder.At the peak, there are still some drugs in the tissues at 30min and 6h after administration, Excretion of 25μg in rat urine and excretion of 1.63μg in feces, excreted 26.6μg in total, accounting for 9.67% of the dose. Rabbits, rats, mice after intravenous injection of 10mg / kg xylaniline thiazole drug concentration for Pharmacokinetic analysis, which is a two-compartment open model drug.The main kinetic parameters of three animals: t_ (1/2) 126.2,165.4,207.5min; peak time 35.1,23.5,17.1min; AUC 416.1,298.3 , 385.2μg-min / ml; clearance rate was 24,33.7,26ml / min Baoding absorption rate twice as fast, semi-absorption period of 2.45min, high Time 11.7min.
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