惊厥和心律失常是局部麻醉药（local anesthetic, LA）全身急性毒性反应（local anesthetic acute systemic toxicity, LAST）中最易危及生命的急性并发症。脂肪乳（lipid emulsion, LE）预防、治疗LA急性毒性反应的机制，虽仍然处于研究阶段，但是根据第三届美国区域麻醉与疼痛医学学会（American Society of Regional Anesthesia and Pain Medicine, ASRA）关于局部麻醉系统毒性的实践咨询建议，应在使用LA后出现心律失常、惊厥发作的第一时使用LE治疗。相较于LA循环系统毒性，其中枢神经系统（central nervous system, CNS）毒性出现的更早，中毒阈剂量更低。近年来，LA的CNS毒性研究日益增多，对LE用于LA的CNS急性毒性反应救治的深入研究可能使局部麻醉并发症得到更为有效的预防及治疗。文章对最近几年LA的CNS急性毒性机制和最新防治方法进行综述，可为临床上遇到LA中毒出现CNS毒性症状时及时有效处理和有效解毒药物的开发提供理论依据。