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核苷类HIV逆转录酶抑制剂(NRTIs)作为逆转录酶的特异性抑制剂,是临床最早应用的一类抗HIV药物,至今仍发挥着重要的作用。NRTIs的应用有效地缓解症状,延长病程,对治疗AIDS有很好的效果。然而由于耐药毒株及毒副作用的出现,NRTIs的疗效受到很大限制,因此研发高效、低毒、耐突变的新型NRTIs仍然是目前的热点之一。通过生物电子等排原理对核苷类药物进行广泛的结构修饰是获得高效、低毒、具有较高生物利用度的新型药物的有效途径。本文综述了该领域的研究进展。