随着我国居民生活水平的提高,血脂异常的发病率也在逐年上升。但是,卫生部公布的《中国成人血脂异常防治指南》中说,我国血脂异常患者的血脂控制达标率仅为26.5%。相关专家认为,这种情况的发生很可能与调脂药物的服用方法过于繁琐、不良反应过多等因素有关。随着医药技术的发展,血脂异常患者所喜欢的药物——他汀类药物的缓释剂型便应运而生。目前,临床上常见的缓释型他汀类药物有洛伐他汀缓释剂、氟伐他汀缓释剂等。与非缓释型他汀类药物相比,缓释型他汀类药物降低血清总胆固醇和血清低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的效果更强、抗自由基和抗氧化应激反应的作用更好、服用的方法更简便、不良反应更少。因此,世界卫生组织将缓释型他汀类药物定为血脂异常患者首选的调脂药物。
　　 那么,缓释型他汀类药物与非缓释型他汀类药物在人体内的作用究竟有何不同?按照非缓释型他汀类药物的标准剂量计算,此类药物每增加1倍的药量,降低血清低密度脂蛋白胆固醇的能力就增加6%。但是,与此同时,非缓释型他汀类药物的不良反应也会相应地增加。因为非缓释型他汀类药物在被人体吸收的过程中,必然发生首过效应(即口服药物的有效成分在未进入血液循环前,被肠黏膜和肝脏代谢掉一部分的现象)。这种首过效应会在人体内的药物达到一定浓度时“饱和”。当首过效应“饱和”后,如果再增加非缓释型他汀类药物的药量,非但不能增加其药效,反而会引起许多不良反应。而缓释剂型他汀类药物进入人体后,会与肠液接触而发生膨胀,这可使其表面形成一层半渗透性的凝胶基质膜。透过这层凝胶基质膜,可使缓释剂型他汀类药物的有效成分以小分子的形式向肠道内缓慢释放。这样可延长缓释剂型他汀类药物在肠道内被吸收的时间,减少其在肝脏内的代谢,从而在增强此类药物降脂效果的同时,可避免出现因药物剂量的增加而导致不良反应增多的现象。
　　 由于缓释型他汀类药物在人体内发挥作用的时间较长(至少为24小时),血脂异常患者通常每天仅需服用1次即可。值得关注的是,缓释型他汀类药物的疗效并不像其他药物那样受食物、服药时间等因素的影响,也就是说,血脂异常患者在全天的任何时间都可以服用此药。这样会大大提高血脂异常患者服药的依从性(即患者的服药行为与医嘱的一致性),从而能更好地发挥此类药物调节血脂的作用。■